Bisoctrizole

Bisoctrizole được biết đến vai trò như một màng lọc tia UV, thường có trong kem chống nắng. Trong bài viết này, Trung Tâm Thuốc Central Pharmacy (trungtamthuoc.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin chi tiết hơn về loại tá dược này.

1 Giới thiệu chung về Bisoctrizole

1.1 Bisoctrizole là gì?

Bisoctrizole, hay methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol, là một chất lọc UV hữu cơ phổ rộng thường có trong các loại kem chống nắng. Đây là một chất mới với cơ chế hấp thụ tốt hơn.

1.2 Tên gọi

Tên theo IUPAC: 2,2′-Methylenebis[6-(2H-1,2,3-benzotriazol-2-yl)-4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenol]

Tên gọi khác:

• Bisoctrizole
• 103597-45-1
• Tinosorb M
• Ultraviolet Absorbent UV-360
• MBBT

1.3 Công thức hóa học

CTCT: C41H50N6O2

2 Tính chất của Bisoctrizole

2.1 Tính chất vật lý

Trạng thái: bột khô, trắng, có thể dạng tinh thể.

Trọng lượng phân tử: ~658 g/mol

Tương thích với hoạt động bề mặt không ion, cation và các dung môi phân cực. Nồng độ 2% pH=3-5.

Điểm nóng chảy: 195 °C

Độ hòa tan: <5 ng/L ở 25°C

2.2 Tính chất hóa học 

Bisoctrizole được gọi là chất hấp thụ tia cực tím lai, được mô tả là chất lọc tia cực tím hữu cơ được tạo ra trong các hạt hữu cơ siêu nhỏ (< 200 nm), như oxit Kẽm siêu nhỏ và titan dioxide. Trong trường hợp các chất hấp thụ tia cực tím hữu cơ khác hòa tan trong pha dầu hoặc pha nước, Bisoctrizole hòa tan kém trong cả hai. 

Bisoctrizole có thể hấp thụ cả tia UV-A và UV-B.

Chất này có độ hấp thu qua da kém, tương đối thấp. Tuy nhiên vẫn có khả năng tích lũy sinh học sau khi bôi nhiều lần lên da.

Xem thêm tá dược: Cellulose acetate phthalate (CAP, cellulose): Tá dược thường được dùng trong thuốc viên nén 

3 Ứng dụng của Bisoctrizole

Ứng dụng trong mỹ phẩm: Bisoctrizole thường có trong các sản phẩm chăm sóc cá nhân như là: Kem chống nắng.

4 Độ an toàn

Bisoctrizole là một trong 5 màng lọc UV được phép sử dụng thay thế cho Oxybenzone (do lo ngại về tính an toàn của Oxybenzone trên các phản ứng dị ứng và khả năng sinh sản, nội tiết tố).

Chất này đã được qua thử nghiệm độc tính cấp, các nghiên cứu cho thấy Bisoctrizole không gây độc tế bào, không gây ảnh hưởng đến chức năng sinh sản.

Tuy nhiên, đã có ghi nhận và báo cáo về tình trạng bệnh nhân gặp viêm da dị ứng hay viêm da tiếp xúc dị ứng ánh sáng sau khi tiếp xúc với chất Bisoctrizole. Các chất tạo màng lọc tia cực tím (UV) được ghi nhận là chất gây dị ứng ánh sáng tại chỗ (da nhạy cảm, kích ứng tại vùng bôi) phổ biến nhất.

Bisoctrizole không được FDA chấp thuận nhưng được chấp thuận ở EU và các nơi khác trên thế giới dưới dạng chất lọc tia cực tím trong kem chống nắng, sản phẩm chăm sóc ban ngày và sản phẩm làm sáng da ở nồng độ tối đa 10%.

Xem thêm tá dược: Ethylhexyl Methoxycinnamate trong mỹ phẩm có tác dụng gì? 

5 Ưu điểm của Bisoctrizole

Bisoctrizole là đại diện đầu tiên của loại chất chống nắng mới. Đây là một loại chất mà chúng hấp thụ tia cực tím không hòa tan mới đang xuất hiện: các hạt hữu cơ siêu mịn được phân tán trong môi trường nước hoặc dầu. Các hạt của nó được phân tán trong nước với kích thước 150nm. Phổ UV của bisoctrizole rất rộng với bước sóng tới hạn là 388nm và tỷ lệ UVA/UVB là 1:1. Kích thước nhỏ của các hạt microfine rất quan trọng đối với hiệu suất hấp thụ tia cực tím cũng như độ che phủ đồng đều trên da. Phương pháp thông thường để xác định sự phân bố kích thước hạt là tán xạ ánh sáng động, cho phép xác định kích thước hạt trong huyền phù, nhưng không xác định được trong nhũ tương. Phổ UV của các hạt khác biệt đáng kể so với phổ UV trong dung dịch: Ở trạng thái hạt, mỗi đỉnh cho thấy đỉnh thứ hai chuyển sang bước sóng cao hơn (;10-30 nm). Đỉnh thứ hai này xảy ra do sự kết tụ phân tử. Mối quan hệ giữa cả hai đỉnh phụ thuộc vào kích thước hạt.

Khi hiệu chuẩn bằng tán xạ ánh sáng động, kích thước hạt có thể được xác định thông qua phép đo phổ UV. Các chất hấp thụ tia cực tím benzotriazole thông thường, ổn định với ánh sáng có hai đỉnh trong phổ tia cực tím. Trong trường hợp bisoctrizole lọc UV phổ rộng, phân tán, có 4 đỉnh (305/320 nm và 360/380 nm). Đỉnh thứ hai và thứ tư là đỉnh tinh thể. Mỗi giá trị cho tỷ lệ tuyệt chủng phân tử/tinh thể tương ứng với một kích thước hạt nhất định. Vì vậy, quang phổ có thể

được sử dụng như một phương pháp để xác định kích thước hạt của bisoctrizole, ngay cả trong các hệ thống đậm đặc như công thức chống nắng. Đây là mối quan tâm lớn cho sự phát triển kem chống nắng (tức là để theo dõi sự ổn định của chúng theo thời gian).

6 Các nghiên cứu liên quan

Người ta đã nghiên cứu thấy rằng Chiết xuất Vaccinium myrtillus L. (có chứa có chứa anthocyanin và flavonoid) có thể làm giảm chỉ số chống nắng SPF của các chất Octocrylene, Bisoctrizole và Titan dioxide. Vì vậy nên cần nghiên cứu thêm và tránh kết hợp các chất này với nhau.

Có nhiều nghiên cứu trong việc kết hợp các chất chống oxy hóa nguồn gốc thiên nhiên với Bisotrizole. Chiết xuất Gotu kola có hoạt tính chống oxy hóa và chứa Flavonoid có thể hấp thụ bước sóng tối đa của bức xạ UV. Bisoctrizole là chất bảo vệ quang học để giảm thiểu tác hại của ánh nắng mặt trời. Kết quả cho thấy đây là sự kết hợp có tương lai phát triển khi gel chống nắng kết hợp với chiết xuất Gotu kola có chỉ số chống nắng được cải thiện. 

7 Chế phẩm

Dưới đây là một số hình ảnh về các chế phẩm có chứa Bisoctrizole, thường các chế phẩm này là kem chống nắng:

Tài liệu tham khảo

1. Tác giả Nadia Ruscinc 1, Ana Lucía Morocho-Jácome 1, Renata Miliani Martinez 1, Wagner Vidal Magalhães 2, Cassiano Carlos Escudeiro 3, Jeanine Giarolla 1, Catarina Rosado 4, Maria Valéria Robles Velasco. (Ngày đăng tháng 10 năm 2022). Vaccinium myrtillus L. extract associated with octocrylene, bisoctrizole, and titanium dioxide: in vitro and in vivo tests to evaluate safety and efficacy, Pubmde. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023.
2. Chuyên gia PubChem. Bisoctrizole | C41H50N6O2 | CID 3571576 - PubChem, PubChem. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023.
3. Tác giả Mercedes E Gonzalez 1, Nicholas A Soter , David E Cohen (Ngày đăng tháng 3-4 năm 2011). Positive patch- and photopatch-test reactions to methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol in patients with both atopic dermatitis and chronic actinic dermatitis, Pubmed. Truy cập ngày 20 tháng 9 năm 2023.