Hydroxypropyl cellulose phtalat
0 sản phẩm
Dược sĩ Thảo Hiền Dược sĩ lâm sàng
Ngày đăng:
Cập nhật:
1 Têm gọi
Tên theo một số dược điển.
BP: Hypromellose phtalate.
JP: Hydroxypropyl methylcellulose phtalate.
PhEur: Methylhydroxypropylcellulosi phtalas.
USP: Hydroxypropyl methylcellulose phtalate.
Tên khác.
Ether methyl của hydroxypropyl cellulose phtalat; HPMCP; 2- hydroxypropyl methylcellulose phtalat; methylhydroxy-
propylcellulose phtalat.
Tên hoá học.
Cellulose, hydrogen 1,2-benzendicarboxylat, 2-hydroxypropyl methyl ether.
2 Tính chất
Công thức tổng quát và khối lượng phân tử: Hydroxypropyl methylcellulose phtalat là một cellulose trong đó một số nhóm hydroxyl được thay thế với methyl ether, 2-hydroxypropyl ether hay phtalat ester.
Có nhiều loại trên thị trường với khối lượng phân tử vào khoảng 20.000- 200.000. Chỉ số trung bình đặc hiệu là 80.000-130.000.
Phân loại theo chức năng: Tác nhân tạo áo bao.
Mô tả: Hydroxypropyl methylcellulose phtalat là vẩy trắng hay bột lổn nhổn màu trắng hay gần trắng dễ trơn chảy, không mùi hay hơi acid.
3 Tiêu chuẩn theo một số Dược điển
| Thử nghiệm | Tiêu chuẩn |
|---|---|
| Định tính | + |
| Hàm ẩm | ≤ 5% |
| Cắn sau khi nung | ≤ 0,2% |
| Clorid | ≤ 0,07% |
| Kim loại nặng | ≤ 0,001% |
| Acid phtalic tự do | ≤ 1% |
| Hàm lượng phtalyl | 21-35% |
4 Đặc tính
Góc nghỉ: 37° cho HP-50; 39° cho HP-55; và 38 cho HP-55S. Điểm chảy: 150°C.
Độ hoà tan: độ tan trong hỗn hợp aceton và alcol methyl hay ethyl (1/1), hỗn hợp alcol methyl và diclorometan (1/1), trong dung dịch kiềm; thực tế không tan trong nước và alcol tuyệt đối; rất ít tan trong aceton. Độ hòa tan cũng thay đổi theo loại HP với các dung môi khác nhau.
Các cấp HP (cho sản phẩm của công ty Shin-Etsu) biểu hiện cho trị số pH (x10) tại đó, polyme hòa tan trong dung dịch đệm nước. S trong HP-55S chỉ mức phân tử lượng cao, có thể tạo màng có khả năng chống nứt tốt hơn.
5 Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống làm vậy liệu bao tan trong ruột. Chất này không tan trong dịch vị nhưng trưởng lên và tan nhanh trong phần trên của ruột.
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat thường được dùng với nồng độ 5-10% hòa tan trong hỗn hợp dung môi dicloromethan-ethanol (50/50) hay ethanol-nước (80/20).
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat có thể bao trực tiếp lên viên nén và hạt, không cần thêm chất hóa dẻo hay chất tạo màng mỏng. Tuy thế, việc thêm một chút chất hoá dẻo hay nước có thể tránh nứt mặt. Các chất hoá dẻo hay dùng là diacetin, triacetin, diethyl và butyl phatalat,.., và polyethylen glycol. Viên nén bao với hydroxy propylcellulose rã nhanh hơn là bao với acetat phtalat cellulose.
Hydroxypropyl methylcellulose có thể dùng một mình hay phối hợp với các tá dược dính tan hay không tan để pha chế hạt giải phóng hoạt chất kéo dài, mức giải phóng tùy theo pH. Chất này không tan và không có vị trong nước bọt nên dùng để bao nhằm che vị khó chịu của một số viên nén.
6 Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat ổn định về vật lý và hoá học trong nhiệt độ môi trường trong ít nhất 3-4 năm và trong 2-3 tháng ở nhiệt độ 40°C và RH 75%, trong 3 tháng chiếu tia UV ở nhiệt độ 25°C và RH 70%. Cần để thăng bằng nhiệt độ với môi trường rồi mới mở thùng để phòng nước đọng ở thành bên trong. Hydroxypropyl methylcellulose ổn định hơn acetat phtalat cellulose, không bị vi khuẩn tấn công ở điều kiện môi trường. 11. Tương kỵ.
7 Tương kỵ với các chất oxy hóa mạnh
Đã có báo cáo là màng bao bị nhăn khi viên nén có cellulose vi tinh thể và calci Carboxymethyl cellulose hay khi dùng hỗn hợp dung môi aceton/ propan-2-ol hay diclorometan/propan-2-ol cho dịch bao phim. Hiện tượng này có thể tránh được bằng chọn lựa cẩn thận dung môi, polyme có phân tử lượng cao, hay chất làm dẻo thích hợp.
Nếu cho trên 10% titan oxyd vào dịch bao phim có hydroxypropyl methylcellulose phtalat, được dùng để tạo ra dịch bao màu, có thể làm giảm tính co giãn và sức đề kháng với dịch vị.
8 Tính an toàn
Hydroxypropyl methylcellulose phtalat được dùng rộng rãi làm chất bao tan trong ruột cho thuốc uống, thường được coi là chất không độc và không kích ứng.
LD50 (chuột, uống): 15g/kg.
9 Thận trọng khi xử lý
Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Nên mang kính và găng tay phòng hộ. Tuy không có giới hạn bụi được đặt ra nhưng nên xử lý ở nơi được thông gió tốt và hạn chế sinh bụi.
10 Các chất liên quan
Cellulose acetat phtalat; hydroxypropyl methylcellulose.
11 Tài liệu tham khảo
1. Sách Tá Dược Và Các Chất Phụ Gia Dùng trong Dược Phẩm Mỹ Phẩm và Thực Phẩm (Xuất bản năm 2021).Hydroxypropyl cellulose phtalat trang 333 - 336. Truy cập ngày 3 tháng 1 năm 2024.
