Methylcellulose
1 sản phẩm
Dược sĩ Thảo Hiền Dược sĩ lâm sàng
Ngày đăng:
1 Tên gọi
Tên theo một số dược điển:
- BP: Methylcellulose.
- JP: Methylcellulose.
- PhEur: Methylcellulosum.
- USP: Methylcellulose.
Tên khác: Benecel; Celacol; Culminal MC; E461; Methocel; Metolose.
Tên hóa học: Ether methyl cellulose.
2 Tính chất
Công thức tổng quát và khối lượng phân tử: Methyl cellulose là một chuỗi dài cellulose được thay thế 27-32% nhóm hydroxyl bằng ether methyl. Những cấp methylcellulose có mức polyme hoá khác nhau từ 50-1.000, có khối lượng phân tử 10.000 đến 22.0000. Mức thay thế của methylcellulose được xác định bằng số nhóm methoxy (CH,O) trung bình gắn vào mỗi đơn vị anhydroglucose dọc theo mạch. Mức thay thế ảnh hưởng đến tính chất vậy lý của methylcellulose như độ hòa tan.
Phân loại theo chức năng: Chất tạo áo bao; chất nhũ hóa; chất tạo dịch treo; tá dược rã và dính cho thuốc viên; chất làm tăng độ nhớt.
Mô tả: Là bột hay hạt trắng tới trắng ngà, không có mùi và vị.
3 Tiêu chuẩn theo một số Dược điển
| Thử nghiệm | JP | PhEur | USP |
|---|---|---|---|
| Định tính | + | + | + |
| Đặc tính | + | + | - |
| Hình thức dung dịch | - | + | - |
| Độ trong và màu của dung dịch | + | + | - |
| Độ acid/kiềm | 5,0-8,0 | 5,5-8,0 | - |
| Độ nhớt biểu kiến | + | + | + |
| Giảm khối lượng sau khi sấy | ≤ 5,0% | ≤ 10,0% | ≤ 5,0% |
| Cắn sau khi nung | ≤ 1,0% | - | ≤1,5% |
| Tro sulfat | - | ≤ 1,0% | - |
| Arsen | ≤ 2ppm | - | - |
| Clorid | ≤ 0,284% | ≤ 0,5% | - |
| Sắt | ≤ 100ppm | - | - |
| Kim loại nặng | ≤ 10ppm | ≤ 20ppm | ≤ 0,001% |
| Tạp chất hữu cơ bay hơi | |||
| Benzen | - | - | ≤ 100ppm |
| Cloroform | - | - | ≤ 50ppm |
| Methylen clorid | - | - | ≤ 500ppm |
| Tricloroethylen | - | - | ≤ 100ppm |
| Định lượng (nhóm methoxy) | - | 27,5-31,5% | 26,0-33,0% |
4 Đặc tính
Độ acid/kiềm: hỗn dịch trong nước 1% w/y có pH 5,5-8,0.
Góc đọng: 40-50
Mức thay thế: 1,64-1,92.
Khối lượng riêng (đã dồn): 0,464g/cm3.
Điểm chảy: trở thành màu nâu ở 190-200°C; thành than ở 225-230°C.
Chỉ số khúc xạ của dung dịch trong nước 2%: 1,336.
Độ hòa tan: thực tế không tan trong aceton, methanol, cloroform, ethanol, ether, dung dịch muối bão hoà, toluen và nước nóng; tan trong acid acetic băng và hỗn hợp 1/1 Ethanol và cloroform; phồng lên và phân tán trong nước lạnh để tạo ra dịch phân tán keo, nhớt và đục.
Độ nhớt: độ nhớt tiêu biểu cho dung dịch trong nước 2% wlv của các loại
Methocel, đo bằng nhớt kế Ubbelohde ở 20°C.
| Loại Methocel | Độ nhớt (mPas) |
|---|---|
| A4MP | 4000 |
| A15-LV | 15 |
| A15CP | 1500 |
| A4CP | 400 |
5 Ứng dụng trong dược phẩm,mỹ phẩm và thực phẩm
Methylcellulose được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống và bôi tại chỗ. Trong viên nén, loại methylcellulose có độ nhớt thấp hay vừa phải được dùng làm tá dược dính, có thể được thêm vào cả khi khô hay trong dung dịch. Loại có độ nhớt cao được thêm vào làm tá dược rã. Methylcellulose cũng được dùng trong công thức viên giải phóng kéo dài.
Lõi viên có thể được bao phun bằng dung dịch nước hay dung môi hữu cơ của methylcellulose độ nhớt thấp để che mùi, vị khó chịu hay làm thay đổi quá trình giải phóng hoạt chất. Methylcellulose còn được dùng để bao lót trước khi bao đường.
Loại methylcellulose độ nhớt thấp được dùng để nhũ hoá dầu thực h vật và vô cơ, để tạo dịch treo các chất rắn không tan thay cho siro đường. Loại có độ nhớt cao được dùng để làm dính thêm các loại thuốc bôi tại chỗ trong thuốc nhỏ mắt, loại này được dùng làm chất dẫn ở nồng độ 0,5-1,0% w/v.
| Sử dụng | Nồng độ % |
|---|---|
| Nhuận tràng | 5-30 |
| Kem, gel và thuốc mỡ | 1-5 |
| Chất nhũ hóa | 1-5 |
| Thuốc nhỏ mắt | 0,5-1,0 |
| Hỗn dịch | 1-2 |
| Tá dược giải phóng kéo dài | 5-75 |
| Tá được dính viên | 1-5 |
| Chất tạo áo bao/viên | 0,5-5 |
| Tá dược rã/viên | 2-10 |
6 Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Bột methylcellulose ổn định tuy có hơi thân nước. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.
Dung dịch methylcellulose ổn định trong giải pH 3-11, ở nhiệt độ môi trường. Dưới pH 3, hiện tượng thủy phân do xúc tác acid của liên kết glucose-glucose xảy ra, làm giảm độ nhớt. Khi đun lên, độ nhớt cũng giảm cho tới khi tạo thành gel ở khoảng 50°C.
Dung dịch methylcellulose có thể bị vi khuẩn làm hỏng nên cần có thêm chất bảo quản kháng khuẩn. Dung dịch cũng có thể tiệt trùng bằng hấp tuy có làm giảm độ nhớt do thay đổi về pH. Dung dịch có pH dưới 4 bị giảm 20% độ nhớt sau khi hấp.
7 Tương kỵ
Methylcellulose tương kỵ với aminacrin HCl, clorocresol, thủy ngắn 2 clorid, phenol, Resorcinol, acid tannic, bạc nitrat, cethylpyridinium clorid, acid p-hydrobenzoic, p-aminobenzoic, methylparaben, propylparaben và butylparaben.
Nồng độ chất điện giải cao làm tăng độ nhớt của methylcellulose nhưng nếu nồng độ này quá cao sẽ làm methylcellulose kết tủa hoàn toàn.
8 Tính an toàn
Methylcellulose được dùng rất rộng rãi trong thuốc uống, thuốc bôi tại chỗ, trong mỹ phẩm và thực phẩm; thường được coi là chất không độc, không gây dị ứng, không kích ứng.
Sau khi nuốt vào, methylcellulose không bị chuyển hòa hay hấp thụ nên không sinh năng lượng. Khi nuốt một lượng quá lớn vào, sẽ bị đầy bụng, trướng bụng, ỉa chảy. Những tác dụng không mong muốn này chỉ xảy ra khi uống methylcellulose để nhuận tràng, không xẩy ra khi dùng với nồng độ làm tá dược.
Methylcellulose không hay được dùng trong thuốc tiêm tuy đã được dùng vào thuốc tiêm trong khớp (IA) hay IM.
WHO không xác định AD.
9 Thận trọng khi xử lý
Tôn trọng những thận trọng thông thường thích hợp theo hoàn cảnh và khối lượng phải xử lý. Bụi methylcellulose có thể kích ứng mắt nên cần có kính phòng hộ. Giảm thiểu sinh bụi do có nguy cơ nổ.
Khi bụi khô rơi ra thì cần dọn ngay để tránh tạo thành màng trơn nguy hiểm.
10 Các chất liên quan
Ethylcellulose; hydroxypropyl methylcellulose.
11 Tài liệu tham khảo
1. Sách Tá Dược Và Các Chất Phụ Gia Dùng trong Dược Phẩm Mỹ Phẩm và Thực Phẩm (Xuất bản năm 2021). Methylcellulose trang 420 - 424. Truy cập ngày 7 tháng 12 năm 2023.
